Physiologische Eigenschaften Koffein

Physiologische Eigenschaften

Allgemeines

Coffein wirkt in erster Linie auf die Grosshirnrinde. Die Wirkung des Coffein beruht im wesentlichen auf der Hemmung der Phosphodieseterase, die cyclo-AMP zu AMP abbaut (Adenosin-3',5'-monophosphat). Dadurch bleibt die über cyclo-AMP als second messenger ausgelöste Adrenalinwirkung länger erhalten. Im Gegensatz zu den Aufpeitschmitteln, wie Amphetamin, wirkt Coffein nicht euphorisierend. Bereits in geringen Mengen stimuliert Coffein die Insulinsekretion der Bauchspeicheldrüse. Anwendung in der Medizin als wirksames Kreislaufmittel (Analeptikum). Die coronare Durchblutung wird verbessert, was zu einer verminderten Herzarbeit führt. Die therapeutische Dosis beträgt 0,1 g. Dosen über 1 g führen zu Unruhe, Herzklopfen manchmal Kopfschmerzen und erhöhter Reflexerregbarkeit. Coffein verlängert dosisabhängig die Schlaflatenz, verschlechtert subjektiv die Schlafqualität und verkürzt die Gesamtschlafdauer. Ausnahmen können ältere Leute und Personen mit Bluthochdruck sein, bei welchen das Einschlafen durch Coffein gefördert werden kann!
Bei gewohnheitsmässigen Kaffeetrinkern (5 Tassen pro Tag) kann es nach 18 stündigem Coffeinentzug zu leichten Kopfschmerzen führen - diese reagieren auf den Morgenkaffee mit positivem subjektivem Empfinden, jedoch nicht auf Placebo. In der Medizin findet Coffein Anwendung bei Herzschwächen, Neuralgien, Kopfschmerz, asthmat. Anfällen, Heufieber, Nicotin-, u. Morphin- Vergiftungen.

Aufnahme

Coffein wird in der Regel rasch ins Blut aufgenommen. Die Zeit, bis die maximale Konzentration im Blut erreicht wird beträgt 30 8 Min. Mit kohlesäurehaltigen Getränken wird Coffein rascher aufgenommen.
Die Bioverfügbarkeit ist 90 - 100% (praktisch alles Coffein geht in den Stoffwechsel)
Das Verteilvolumen beträgt im Mittel:

Für Erwachsene: 0.35 - 1.1 l/kg (Liter Blut/kg Körpergewicht)
Für Neugeborene: 0.78 l/kg

Abbau

Eliminationshalbwertszeit im Mittel

3 - 5 Std. für Erwachsene;
7.5 - 12.5 Std. bei Schwangeren,
36 - 144 Std. beim Neugeborenen.

Im Organismus wird Coffein partiell demethyliert und oxidiert. Die Hauptausscheidungsprodukte im Urin sind Di- und Monomethylxanthin sowie Mono-, Di und Trimethylharnsäure.

Wirkungen

85 - 300 mg/60 kg : Erhöhung der geistigen Leistungsfähigkeit bei Additionsaufgaben um 15%.
Bei grösseren Mengen nimmt die Fehlerzahl zu!
500 mg/60 kg : Händezittern, Erregung, Schlaflosigkeit
6 g/60 kg : Aufpeitschmittel bei einem Radrennfahren am Sechstagerennen (Moeschlin)
5 g/80 kg : Kaffeekonsum von Voltaire und Balzac.